Определение рецептора

Рецептор представляет собой белок, который связывается с определенным молекула, Молекула, которую он связывает, известна как лиганд, Лигандом может быть любая молекула, от неорганических минералов до организм -созданные белки, гормоны и нейротрансмиттеры. Лиганд связывается с лиганд-связывающим сайтом рецепторного белка. Когда это связывание происходит, рецептор претерпевает конформационные изменения. Это изменение формы слегка изменяет функцию белка. От этого может произойти ряд вещей. Конформационные изменения в рецепторе могут заставить рецептор превращаться в фермент и активно объединять или отделять определенные молекулы.

Это изменение может также вызвать серию изменений в связанных белках, в конечном итоге передавая какое-то сообщение клетка, Это сообщение может быть сообщением о метаболической регуляции или сенсорным сигналом. Рецептор обладает определенной способностью удерживать лиганд, известный как аффинность связывания. Как только это притяжение иссякнет, рецептор выпустит лиганд, претерпит изменение в первоначальной форме, и сообщение или сигнал прекратятся. Скорость этого оборота зависит от силы сродства между рецептором и лигандом.

Другие молекулы также могут присоединяться к лиганд-связывающему сайту на рецепторе. Они называются агонист молекулы, если они имитируют эффект природного лиганда. Многие лекарства, как рецептурные, так и нелегальные, являются синтетическими агонистами молекул, таких как эндорфины, которые вызывают чувство удовлетворения. Однако эти молекулы часто имеют более сильное сродство к рецептору, чем природный лиганд. Это означает, что агонист будет дольше оставаться связанным с рецептором, поэтому допуски развиваются для некоторых лекарств и обезболивающих. Чтобы получить такое же количество нервов, которые срабатывают, когда лекарство уже заблокировано, требуется гораздо более высокая дозировка.

Еще другие молекулы могут действовать как антагонисты или молекулы, которые блокируют сайт связывания лиганда на рецепторе, но не позволяют рецептору претерпевать изменение конформации. Это полностью блокирует сигнал. Некоторые антагонисты рецепторов включают лекарства, которые используются для отлучения людей от героиновой и алкогольной зависимости. Они действуют, делая использование препарата больше не приятным. Другие антагонисты включают определенные белки в змеиный яд, которые имитируют связывающие тромбоциты белки. Поэтому рецепторы, которые обычно связывают тромбоциты и предотвращают кровотечение, отключены. Это может привести к внутреннему кровотечению и смерти. Фармацевтические компании заинтересованы как в агонистах, так и в антагонистах за их потенциал для создания эффективных лекарств.

Типы рецепторов

Буквально тысячи различных типов рецепторов в организме млекопитающих. Хотя их слишком много, чтобы начать перечислять, рецепторы попадают в некоторые очень широкие категории функций. Многие из них используются в «клеточной передаче сигналов», которая представляет собой чрезвычайно сложную систему сигналов и ответов, опосредованную почти целиком рецепторами и лигандами, которые они получают. Они включают рецепторные белки, встроенные в клеточную мембрану, которые активируют другие последовательности при получении лиганда, и рецепторы, обнаруженные в иммунной системе, которые структурированы так, чтобы находить внедряющиеся белки и молекулы. Ниже приведена общая модель клеточная сигнализация, которые могут принимать различные формы.

Другим типом рецептора является канал закрытого иона, который открывает специальный проход при присоединении лиганда и позволяет ионам свободно течь через мембрану. Из-за этого действия электрическое напряжение, которое поддерживается на мембране, теряется, и область становится деполяризованной. Когда большие области клеток, таких как нейроны, деполяризованы, генерируется потенциал действия. Это распространяется по нерву как электрический сигнал. В конце нейрона высвобождаются нейротрансмиттеры, которые действуют как лиганды на рецепторы следующей нервной клетки. Таким образом, сигнал быстро распространяется по всему организму и основан на действии и обратимости рецепторных белков.

Другие рецепторы обладают высоким сродством к лиганду и используются в таких функциях, как связывание клетки с внеклеточной мембраной и другими клетками. Эти рецепторные белки все еще изменяют форму, когда их лиганд связан, сигнализируя клетке, что он находится в контакте с другими клетками. Разные организмы используют это по-разному. Многоклеточные животные используют это для ориентации своих клеток и обеспечения связи между ними. Одноклеточные организмы могут использовать эти рецепторы для сигнализации защитного механизма или другого действия, когда пространство становится слишком тесным. Многие рецепторные белки вездесущи среди животных, так как они сохранялись на протяжении всей эволюции благодаря своей исключительной полезности.

Примеры рецептора

Инсулиновый ответ

Инсулин является чрезвычайно важным гормон который помогает регулировать количество глюкозы в кровь, Глюкоза является основным топливом для клеток, но ей нужна специальная транспортная молекула Glut4, чтобы помочь ей проникнуть в клетку. Посмотрите на изображение ниже.

Когда уровень глюкозы в крови повышается, особые рецепторы в поджелудочной железе чувствуют это и начинают вырабатывать и выделять инсулин в кровоток. Почти все клетки в организме содержат белки рецептора инсулина. Когда эти рецепторные белки связываются с инсулином, он связывается с лиганд-связывающим участком на рецепторном белке. Это вызывает конформационные изменения в белке. Это изменение в рецепторе запускает ряд других реакций, запускаемых ассоциированными белками. Эти белки создают молекулу-посланник, которая влияет на движение Glut4 к клеточная мембрана, Пока присутствует инсулин, это происходит быстро. Везикулы, удерживающие Glut4, сливаются с мембраной, связывают глюкозу и транспортируют ее в клетку. Когда инсулин исчезает, это останавливает выработку инсулина и прекращает поглощение глюкозы. Включается не только белок рецептора инсулина, но и ряд других рецепторов, используемых в связанных реакциях и других клетках. Как видно, роль рецептора может стать довольно сложной.

Вкусовая реакция

Другой тип рецептора можно увидеть на примере вкусового нерва. Части нерва проецируются в слизистая оболочка изо рта. Когда едят сахар, соль или другие молекулы, они растворяются в слюне и распределяются по всей слизистой оболочке. Каждый из этих лигандов имеет разные клетки, содержащие специфические для него рецепторы. Эти рецепторы представляют собой стробированные ионные каналы, как в нервной клетке. Когда лиганд прикрепляется к ним, они позволяют ионам проходить через мембрану. Это вызывает деполяризацию области мембраны. Если молекул лиганда достаточно, многие рецепторы будут активированы в одном, вызывая потенциал действия.

Эта волна деполяризации будет двигаться вниз по нервной клетке, пока не достигнет другой стороны. Оказавшись там, специальные капсулы, содержащие нейротрансмиттеры, разрываются потенциалом действия, высвобождая лиганды в пространство между нервами. Рецепторы и следующий нерв получают лиганд, и процесс начинается заново. Это происходит несколько раз между языком и головной мозг, Сигнал наконец достигает центров обработки в мозге, и «сладкий» вкус понятен. Все это происходит за доли секунды.

викторина

1. Какой из следующих рецепторов?A. Белок, который снижает энергию активации реакции, если подложка настоящееB. Белок, который принимает лиганд, вызывая последовательность других реакцийC. Структурный белок, который не связывается с другими молекулами

Ответ на вопрос № 1

В верно. Ответы A и C представляют другие применения белков, так как не все белки действуют как рецепторы для определенных лигандов. Ответ А – это фермент или белок, который ускоряет определенную реакцию. Некоторые ферменты могут быть рецепторами, но они часто имеют несколько областей, которые выполняют отдельные задачи.

2. Что из перечисленного НЕ является задачей рецепторов?A. Получение лигандаB. Передача сигналаC. Накопление энергии

Ответ на вопрос № 2

В верно. Рецепторы должны получать лиганд, чтобы быть рецептором, и это действие часто передает сигнал, сообщение или молекулу, в которой нуждается клетка. Рецепторные белки сами не накапливают энергию, но часто используются для активации энергии или молекул накопления, таких как АТФ и НАХД. Именно столько рецепторов начинают каскадные реакции.

3. Фармацевтическая компания разрабатывает новый препарат. Препарат является антагонистом болевых рецепторов и блокирует чувство боли. Препарат работает, но компания обеспокоена тем, что сродство препарата к рецептору слишком велико. Почему это беспокойство?A. Это не проблемаB. Высокое сродство означает, что людям нужно будет купить только одну дозуC. Препарат может оставаться прикрепленным к рецептору

Ответ на вопрос № 3

С верно. Если лекарство остается прикрепленным к рецептору слишком долго, пациент, возможно, никогда больше не сможет чувствовать. И наоборот, блокированные рецепторы могут вызывать более сильную болевую реакцию, когда рецепторы действительно функционируют, требуя все более высокой дозы и вызывая зависимость от лекарства.

Ссылки

  • Lodish, H., Berk, A., Kaiser, C.A., Krieger, M., Scott, M.P., Bretscher, A.,. , , Мацудайра, П. (2008). Молекулярно-клеточная биология (6-е изд.). Нью-Йорк: W.H. Фримен и Компания.
  • Нельсон Д.Л. и Кокс М.М. (2008). Принципы биохимия, Нью-Йорк: W.H. Фримен и Компания.
  • Widmaier, E.P., Raff, H. & Strang, K.T. (2008). Человек Вандера физиология : Механизмы функции тела (11-е изд.). Бостон: Высшее образование МакГроу-Хилл.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *