Холинергическое определение

Холинергический термин используется для обозначения молекула ацетилхолин. Обычно он используется для определения нейронов, рецепторов или синапсов, которые используют ацетилхолин. Например, холинергический нейрон – это нейрон, который выделяет ацетилхолин, а холинергический рецептор является рецептором, с которым связывается ацетилхолин. Ацетилхолин является сигнальной молекулой в нервная система который используется нервными клетками для передачи информации. Он широко представлен в периферическая нервная система, который участвует в сокращении скелета и гладкая мышца и в расширении кровь суда, среди других функций. Ацетилхолин играет важную роль в нервно-мышечное соединение то есть в суставе между нервными клетками и мускул, Кроме того, ацетилхолин также присутствует в Центральная нервная система где он играет роль в когнитивных процессах, таких как память, обучение и возбуждение.

Неудивительно, что его роль в многочисленных процессах периферической и центральной нервной систем сделала холинергическую систему мишенью при множественном лечении. В свою очередь, несколько холинергических препаратов были разработаны как для клинических, так и для косметических целей. Например, некоторые холинергические препараты используются для лечения сильных мышечных спазмов, другие – для замедления прогрессирования болезни Альцгеймера, а другие – для уменьшения морщин. Тем не менее, в дополнение к терапевтическим и косметическим эффектам, холинергические препараты могут также вызывать ряд побочных эффектов, включая паралич автономная нервная система.

Функция ацетилхолина

Ацетилхолин присутствует в периферической и центральной нервной системах. В периферической нервной системе ацетилхолин в значительной степени вовлечен в движение мышц и в другие функции, такие как расширение кровеносных сосудов. В центральной нервной системе он участвует в когнитивных функциях.

Ацетилхолин действует путем связывания с холинергическими рецепторами, двумя основными типами которых являются мускариновый и никотиновый. Мускариновые рецепторы ацетилхолина (mAChR) представляют собой рецепторы, связанные с G-белками (GPCR), которые модулируют активность клетка путем активации клеточных механизмов с участием вторичных мессенджеров. Есть пять идентифицированных типов, известных как M1 – M5. Мускариновые рецепторы М1, М3 и М5 обычно являются возбуждающими и относятся к типу Gq; таким образом, они выполняют свою функцию, активируя фосфолипазу C (PLC), которая, в свою очередь, активирует IP3передача сигнала каскад, позволяющий кальцию из внутриклеточных запасов высвобождаться в цитозоль, Рецепторы M2 и M4 обычно являются ингибиторными и относятся к типу Gi или Go, то есть они действуют путем уменьшения циклического АМФ (цАМФ) в клетке. Никотиновые рецепторы ацетилхолина (nAChR), другой основной тип, являются лиганд ионные каналы, которые при активации ацетилхолином непосредственно позволяют ионам входить (например, натрий) или выходить из клетки (например, калий).

Ацетилхолин в периферической нервной системе

Ацетилхолин является основным игроком на нервно-мышечное соединение, Нервно-мышечное соединение является местом, где нервная клетка (нейрон) и скелетная мышца (вид мышц, которые добровольно сокращаются) связаны между собой. Для сокращения мышц головной мозг посылает электрохимические сигналы от одного нейрона к другому, пока не будет создан потенциал действия (электрический сигнал) на моторный нейрон, который является нейроном, который связывается с мышечным волокном. В нервно-мышечном соединении ацетилхолин высвобождается моторный нейрон в синаптическую щель, которая затем связывается с никотиновыми рецепторами ацетилхолина, присутствующими в клетке мышечного волокна. Никотиновые ацетилхолиновые рецепторы позволяют натрию поступать в мышечная клетка, после чего серия внутриклеточных сигналов приводит к сокращению мышц. Аномалии периферической холинергической передачи связаны с двигательными расстройствами, такими как миастения, расстройство, характеризующееся усталостью и мышечной слабостью.

Ацетилхолин также является широко используемым нейротрансмиттером в вегетативной нервной системе – частью периферической нервной системы, участвующей в контроле бессознательных и непроизвольных функций организма. В частности, ацетилхолин высвобождается нейронами из центральной нервной системы, которые выступают в нейроны вегетативной нервной системы, последние из которых обнаруживают ацетилхолин через никотиновые рецепторы ацетилхолина. Эти нейроны, в свою очередь, проецируются на части тела, которые не принадлежат нервной системе, такие как желудочно-кишечный тракт. В некоторых случаях ацетилхолин также выделяется в этом соединении между периферической нервной системой и другими частями тела.

Ацетилхолин в центральной нервной системе

В центральной нервной системе холинергическая активность связана, среди прочего, с возбуждением, осознанием, обучением, памятью, вниманием и вознаграждением. Не удивительно, что ненормальная холинергическая передача была связана с болезнью Альцгеймера, нейродегенеративным состоянием, характеризующимся потерей памяти.

Холинергические препараты

Участие ацетилхолина в заболеваниях нервной системы естественным образом делает холинергическую систему мишенью для терапевтических целей. С целью лечения ряда нейропсихиатрических состояний были разработаны лекарственные средства, которые активируют (агонисты) или инактивируют (антагонисты) рецепторы ацетилхолина, а также лекарства, которые модулируют холинергическую активность путем облегчения или предотвращения производства, высвобождения или деградации ацетилхолина.

Агонисты

Ацетилхолин имеет очень короткую жизнь: он не длится долго в кровотоке, потому что он очень быстро разлагается. Следовательно, ацетилхолин сам по себе не используется в качестве лекарственного средства, но вместо этого используются аналогичные соединения, которые активируют рецепторы ацетилхолина, чтобы активировать их. Эти сходные соединения, которые связываются и активируют рецепторы ацетилхолина, известны как агонисты ацетилхолина.

Пример агонист пилокарпин, который активирует мускариновые рецепторы и обычно применяется в зрачке глаза для лечения нейродегенеративного заболевания, которое вызывает слепоту, называемую глаукомой. Другим примером агониста является никотин, найденный в табаке.

Антагонисты

Многие холинергические препараты являются антагонистами ацетилхолиновых рецепторов, которые блокируют рецепторы ацетилхолина. Некоторыми антагонистами являются атропин, скополамин, гексаметоний и триметафан. Атропин и скополамин инактивируют мускариновые рецепторы и используются для подавления секреции организма (например, слезы или слизи) и для расслабления гладких мышц (например, мышц в желудочно-кишечном тракте) во время анестезии и для лечения укачивания. Гексаметоний и триметафан блокируют никотиновые рецепторы и используются для снижения высокого кровяного давления. Другие агенты, которые блокируют никотиновые рецепторы, используются из-за их воздействия на нервно-мышечное соединение; Эти агенты предотвращают сокращение скелетных мышц и часто используются во время операции, чтобы удержать пациентов от непроизвольных движений.

Другие наркотики

В дополнение к холинергическим агонистам и антагонистам другие лекарственные средства могут модулировать активность ацетилхолина путем увеличения или уменьшения его продукции, высвобождения или деградации. Например, инактивация ацетилхолинтрансферазы, которая является ферментом, расщепляющим ацетилхолин, используется для повышения уровня ацетилхолина и для лечения миастении, нервно-мышечного расстройства. Подобные лекарства, такие как неостигмин и пиридостигмин, не проникают через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, используются для воздействия на нервно-мышечное соединение и сокращение скелетных мышц.

Тем не менее, антихолинергические средства – препараты, которые уменьшают или блокируют действие ацетилхолина – более широко используются для лечения многочисленных состояний. Некоторые из них – непроизвольные движения, желудочно-кишечные расстройства, недержание мочи и болезнь Паркинсона. Другим соединением, которое блокирует выделение ацетилхолина, является ботулин. токсин – агент, производимый бактерией определенного типа – который парализует скелетные мышцы, так что организм больше не может двигаться и может даже привести к смерти. При местном применении ботулинический токсин расслабляет мышцы и, следовательно, используется для лечения тяжелых мышечных спазмов. Это же соединение используется для уменьшения морщин, расслабляя мышцы и кожа ; мы знаем это под торговым названием Ботокс.

Холинергические эффекты

Эффекты активации холинергических рецепторов включают сокращение мышц, сердце скорость замедления, сужение радужки (миоз ) и хрусталика, слизь секреция и бронхо-сужение. И наоборот, эффекты инактивации холинергических рецепторов включают расслабление мышц, ускорение сердечного ритма, расширение зрачка (мидриаз) и уплощение хрусталика (циклопегия), сухость верхних дыхательных путей ( дыхательная система ), подавление образования слез, задержка мочи, сухость во рту, замедление слизисто-дыхательной активности в дыхательных путях, запоры и расслабление мышц (скелетные и гладкие мышцы).

Побочные эффекты холинергических препаратов

Холинергические препараты могут помочь в лечении некоторых расстройств и ослабления симптомов, но они также имеют негативные побочные эффекты. Большинство холинергических лекарств являются антихолинергическими, то есть они уменьшают или блокируют действие ацетилхолина. Например, антагонисты ацетилхолина гексаметоний и триметафан, используемые для лечения высокого кровяного давления, могут вызывать паралич вегетативной нервной системы, вызывая такие эффекты, как нарушение зрения и неспособность мочиться. Антихолинергические препараты в целом могут вызывать повышение температуры тела, поскольку они уменьшают потоотделение; они также могут вызывать сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, сухость во рту, запоры, затруднение мочеиспускания и дефицит памяти. У пожилых людей они могут вызвать замешательство, потерю памяти и ухудшение когнитивных функций. Смешивание антихолинергических препаратов с алкоголем имеет такие же побочные эффекты, как и передозировка антихолинергическими средствами, которые включают головокружение, лихорадку, спутанность сознания, учащенное сердцебиение, проблемы с дыханием, галлюцинации, потерю сознания и даже смерть. Поэтому следует соблюдать осторожность при приеме холинергических препаратов.

викторина

1. Где ацетилхолин играет главную роль?A. На нервно-мышечном соединении.B. На кортикоспинальном тракте.C. Во всей периферической нервной системе.D. Во всей центральной нервной системе.E. Все вышеперечисленное.

Ответ на вопрос № 1

верно. Ацетилхолин участвует в некоторых, но не во всех процессах периферической и центральной нервной системы. Однако он играет важную роль в нервно-мышечном соединении, где моторные нейроны встретить мышечные волокна.

2. Каковы некоторые эффекты инактивации холинергических рецепторов?A. Замедление сердечного ритма и расслабление мышц.B. Ускорение сердечного ритма и мышечные спазмы.C. Расширение зрачка и мышечные спазмы.D. Задержка мочи, сухость верхних дыхательных путей и расслабление мышц.

Ответ на вопрос № 2

D верно. Блокирование ацетилхолиновых рецепторов приводит к множественным эффектам, два из которых – задержка мочи, сухость верхних дыхательных путей и расслабление мышц.

3. Какие расстройства лечат антагонистами ацетилхолина или антихолинергическими препаратами?A. Желудочно-кишечные расстройства, биполярное расстройство и укачивание.B. Желудочно-кишечные расстройства, болезнь Паркинсона и высокое кровяное давление.C. Глаукома, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона и низкое кровяное давление.D. Глаукома, болезнь Альцгеймера и высокое кровяное давление.

Ответ на вопрос № 3

В верно. Из-за его влияния на желудочно-кишечный тракт, на движения мышц и расширение кровеносных сосудов блокирование эффектов ацетилхолина с помощью антагонистов или антихолинергических препаратов используется для лечения множества клинических состояний, некоторые из которых – желудочно-кишечные расстройства, болезнь Паркинсона и высокое кровяное давление.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *